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자료유형
학술저널
저자정보
Jung, Byoung-In (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University) Kang, a-Kyu-Tae (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University) Bae, Ok-Nam (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University) Lee, Moo-Yeol (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University) Chung, Seung-Min (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University) Lee, Sang-Koo (Biotech Research Institute, LG Chemical) Kim, In-Chul (Biotech Research Institute, LG Chemical) Chung, Jin-Ho (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제25권 제6호
발행연도
2002.1
수록면
879 - 884 (6page)

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Previous study showed that an amidrazonophenylalanine derivative, LB30057, which has high water solubility, inhibited the catalytic activity of thrombin potently by interaction with the active site of thrombin. In the current investigation, we examined whether LB30057 inhibited platelet aggregation and vascular relaxation induced by thrombin. Treatment with LB30057 to plateletrich plasma (PRP) isolated from human blood resulted in a concentration-dependent inhibition of thrombin-induced aggregation. Values for $IC_{50}$ and $IC_{100}$ were $54{\pm}4$ nM and $96{\pm}3$ nM, respectively. This inhibition was agonist (thrombin) specific, since $IC_{50}$ values for collagen and ADP were \much greater than those for thrombin. In addition, concentration-dependent inhibitory effects were observed on the serotonin secretion induced by thrombin in PRP. Consistent with these findings, thrombin-induced increase in cytosolic calcium levels was inhibited in a concentration-dependent manner. When LB30057 was treated with aortic rings isolated from rats, LB30057 resulted in a concentration-dependent inhibition of thrombin-induced vascular relaxation. All these results suggest that LB30057 is a potent inhibitor of platelet aggregation and blood vessel relaxation induced by thrombin.
#LB30057 #Platelet-rich plasma #Thrombin inhibitor

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